当人步人老年时，身体将发生一系列变化，主要是各个脏器功能的衰退，构成脏器的细胞数量减少，细胞再生能力也降低。
肝脏是药物代谢的主要器官，老年人肝细胞和肝血流量较青壮年减少，一些经肝脏代谢的药物半衰期会延长，因此副作用发生率相对要高些。
肾脏是药物排泄的主要器官。由于老年人肾单位和肾血流量均较青壮年减少，肾功能也随着年龄的增加而减退，一些经肾脏排泄的药物减慢，因此药物容易在体内蓄积产生中毒反应。
老年人血清蛋白同样较青壮年人降低，这样药物与蛋白结合率也降低，而药物的游离部分却相应增加，虽然药效可能会增强，但也容易发生不良反应。
由于老年人有以上的生理特点，所以在用药时不能与一般青壮年人相同，而应注意以下几点：
1．药量应从小剂量开始，一般不要用极量。
2．少用对肝、肾有损害的药物，特别是原有肝、肾病患的老年人更应慎重使用。比如，庆大霉素对肾脏毒性较大，老年人一般24小时以内用16万单位，用3-5天即要停用，如使用超过一星期则容易产生蛋白尿及肾功能能减退。又如异烟肼、吡嗉酰胺、利福平等对肝脏毒生较大，使用时要注意肝功能的变化。
3．一个老年人如果患多种病痛，用多种药物时需注意药物的相互作用。比如喹诺酮类(氟哌酸)、大环内酯素抗生素(螺旋霉素)、H2-受体阻滞剂(雷尼替丁)能减慢氨茶碱在体内的排泄速度，从而易造成氨茶碱蓄积而中毒。
4．由于老年人发生药物副反应的几率较年轻人高数倍，因此在药物治疗过程中出现某些不能以原有疾病解释的症状时，需考虑药物的副作用所致。
5．老年人用林可霉素一般不要超过5天，否则易致腹泻、伪膜性肠炎。口服红霉素、螺旋霉素等大环内酯类抗生素可致胃肠道反应，宜饭后服。老年人口服解热镇痛药如阿司匹林、扑热息痛等，也可致胃肠道反应及消化道出血，宜饭后服，并加用胃粘膜保护剂硫糖铝。老年人用洋地黄类强心药可发生中毒反应，用量应为年轻人的2／3，而且要密切观察心率的变化。老年人用利尿剂易致水电解质紊乱，一般不要用强烈的利尿剂(如呋塞米)。老年人用抗胆碱药如阿托品、654-2等易致排尿不畅、眼压升高、心率加快等，应特别注意。
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