目前常用的口服降糖药有5大类，几十种，由于它们的作用原理不同，服用的方法也不一样，为了达到“恰到好处”的治疗效果，糖尿病患者应遵循以下服药原则。
1．磺脲类促胰岛素分泌剂。包括甲苯磺丁脲，氯磺丙脲，格列本脲(优降糖)，格列齐特(达美康)，格列吡嗪(美吡达)，格列奎酮(糖适平)等。这类药主要是通过刺激胰岛B细胞释放胰岛素和抑制胰岛。细胞分泌高血糖素，从而使血糖下降。这类药只对胰岛功能尚未完全丧失的非肥胖2型糖尿病患者有效。由于这类药经口服吸收后需要一定的时间来刺激胰岛B细胞分泌胰岛素后才能发挥降血糖作用，因此宜选择在饭前30分钟服用。每日服1—3次。近年来，格列齐特及格列吡嗪有缓释或控释片，每日只需服药1次，方便了患者。
2．非磺脲类促胰岛素分泌剂。包括瑞格列奈(诺和龙)，那格列奈(唐力)等。这类药是模拟自然生理性胰岛素分泌，只在进餐后血糖升高时才产生促胰岛素分泌作用，这样就避免了对胰岛p细胞的过度刺激，保护了残存的胰岛B细胞功能，也不易发生低血糖。该类药主要是控制餐后血糖，适用于2型糖尿病以及合并肾脏损害和老年糖尿病患者。该类药一般在餐前15分钟服药，不进餐不服药。
3．双胍类。包括苯乙双胍(降糖灵)，二甲双胍(美迪康)等。该类药主要是通过促进肌肉等外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖元异生和肠道对葡萄糖的吸收，从而起到降低血糖的作用。由于该类药是盐酸盐制剂，对胃肠道有刺激，故宜饭后服用，每天2—3次。该类药适用于2型糖尿病尤其是体型肥胖者。
4．a糖苷酶抑制剂。包括阿卡波糖(拜糖平)，伏格列波糖(倍欣)等。该类药作用机制是在小肠内竞争性抑制糖苷水解酶，减少碳水化合物分解为葡萄糖，并延迟小肠对葡萄糖的吸收，从而使餐后血糖下降。因此，该类药只有与第一口饭同服才能产生治疗效果。又由于该类药使葡萄糖在肠道停留的时间增加，因而经细菌酵解产气增多，部分患者可发生腹胀，腹泻等不良反应。该类药适用于餐后血糖控制不好的2型糖尿病患者，作用温和，单用一般不会引起低血糖反应。
5．胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类。包括罗格列酮(文迪雅)，吡格列酮(瑞彤)等。该类药能恢复人体自身对非外源性胰岛素的敏感性，提高胰岛素在外周组织的作用，增加外周组织对葡萄糖的利用，降低肝糖输出，达到降血糖作用。该类药适用于早期2型糖尿病、肥胖型2型糖尿病，伴高胰岛素血症的2型糖尿病。宜早餐前服用，每天1次。心、肝功能不全者一般不用。
除了以上所述外，服降血糖药还应注意：同一类降血糖药不能同时合用，比如格列本脲不要与格列剂特合用；对磺胺药过敏者，不能用磺脲类降糖药；还要配合饮食控制，运动锻炼、监测血糖等措施才能使降糖药发挥更好的疗效。
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