前景广阔的缓解与控释药品

当前，药物剂型从片剂、冲剂到针剂、气雾剂……有多种不同。然而，这些常规剂型，不论口服或注射，大多每日需用药数次，不仅使用不便，而且血液中的药物浓度起伏很大。当药物浓度处于高峰时，会超过适宜的治疗浓度，引起较多的不良反应，甚至中毒。反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度以下，难以发挥药效。

而缓释与控释药的最大优点是免去了人们每天多次服药的麻烦，减少于服药次数；同时，它们均能控制药物释放速度，减少或避免血药浓度的“峰谷”波动，并降低药物毒副作用。

缓释药品是先将药物制成小的颗粒，再分作数分，分别包上厚薄不同的“衣”，在需要时间内依次释药，不断发挥疗效。目前生产的缓释制剂有两大类型：其一是胃溶性制剂，它是用甲聚乙烯吡啶、羟胺基醋酸纤维素及其衍生物等辅料作为药物片剂的包衣，再包糖衣，在口腔中感觉不到药味，且不能被唾液(弱碱性)溶解，在胃液中极易溶解，达到在胃中吸收的目的。其二是肠溶性制剂。一些药物在胃中容易分解并对胃有刺激性，常常引起恶心呕吐等不良反应；还有药物本身为弱碱性，往往在它们达到肠道前，在胃液中停留时间较长而溶解破坏，达不到治疗目的。这类制剂通过甲丙基烯酸脂和甲基丙烯酸这类辅料，在酸性溶液中不易溶，而在碱性溶液中易溶，制成微胶囊或片剂的包衣材料，就能达到避免在胃液中被分解破坏的目的。如我们目前最常用抗感冒、抗炎症缓释制剂康泰克、芬必得等。

控释药品的制作方法是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，更好地发挥疗效。

服用控释片能精确、定量、持续地释放药物。如治疗哮喘病的氨茶碱控释片，开始2小时内释放药物约15％，以后每小时释放药30％，在24小时内能缓解和预防哮喘的发作。又如防治心绞痛常用的硝酸甘油片，每次舌下含化1片，仅能维持疗效30分钟左右，时间短暂，晚间容易发作。其控释贴剂由保护层、黏合层、控释膜、药物库和铝箔等组成，药物借助渗透压通过微孔型半透膜，以恒定速度持续释放出来，经皮肤吸收进入血液，保持平稳的治疗速度，故每天只需用药1次，即可维持疗效24小时左右。既可减少用药次数，又可提高、延长疗效，降低毒副反应，还可预防夜间心绞痛发作。

那么，我们在使用这一类药物时，应该注意些什么呢?



1．掌握正确的服药方法：这类药品中所含的药物往往超过一次剂量的3-5倍，服下后通过不同的溶解速度或定时定量的控制释放而发挥药效。因此，患者在服药时切忌将药片(或胶囊)碾碎或嚼碎后吞下，这样很容易引起药物溶解速度加快，而导致过量用药。另外，药物需用水吞服，服药期间应避免饮酒。



2．联合用药需留心：缓释与控释药品的成分是通过严格的科学计算而确定的。患者在用药时如还服用其它普通制剂，应认真核对是否二者还有重复成分，以免发生药物中毒。另外，患者最好牢记服药时间，以方便推算药物疗效的起止时刻。



3．儿童慎用：通常这类药品的剂量是根据成人用量计算的。因此，儿童尤其是5岁以下幼儿，应尽量避免使用成人剂量，而最好选用普通剂型。



根据近年来的试验表明，利尿药物以及剧烈腹泻患者，会加快体内这类药物的流失，而使药效大折扣。因此，如果患者需要同时服用利尿剂或患有严重腹泻，则最好使用普通药物剂型，以确保疗效。